Enzim İnhibisyonu
Enzim inhibisyonları, enzim inhibitörleri aracılığıyla bir enzime bağlanan ve enzimin etkinliğinin azaltılması olayıdır. Enzimin etkinliği azaltan enzim inhibitör molekülleri, bir patojeni öldürebildiği veya bir metabolizma ile alakalı dengesizliği sonlandırabildiği için çoğu ilacın da aslı enzim inhibitör molekülleridir. Enzim aktivatörleri gibi enzimin aktivitesini arttıran moleküller de olduğu için enzime bağlanan tüm moleküller enzim inhibisyonu amacıyla kullanılan enzim inhibitörlerinden oluşmaz.
Bir inhibitörün enzime bağlanmasıyla bir substratın ilgili enzimin aktif bölgesini durdurabilir veyahut da enzimin kataliz bölgesine girmesini durdurabilir.
Bu inhibitör bağlanması iki şekilde olabilir- Tersinir inhibitör bağlanma: Tersinir inhibitörler non-kovalent adı verilen bağlanma şeklinde enzime bağlanırlar ve enzim inhibisyonunu enzimin tipine bağlı olarak etkilerler. Enzim inhibitörünün enzime mi yoksa enzim-substrat kompleksine mi yoksa bu saydığımız iki tipe uygun olarak bağlanmasına göre üç farklı tipte enzime bağlanırlar.
- Tersinmez inhibitör bağlanma: Tersinmez bağlantılarda inhibitörler genellikle enzim ile reaksiyona girerek onu kimyasal olarak değiştirirler. Bu enzim inhibisyonu şeklinde inhibitörler, enzimin aktivitesi için gerekli olan amino asitleri ve onların kalıntılarını değişime uğratırlar.
İlaçlarda Enzim İnhibisyonu
Yukarıda da bahsettiğimiz gibi enzim inhibisyonu genellikle ilaçlar aracılığı ile kullanılır.
Bu sebeple de biyokimya ve farmokoloji alanlarında da kendine geniş bir araştırma veya ihtisaslaşma yeri edinmiştir. Enzim inhibisyonunun değerlendirilmesi enzim inhibitörünün iki ana özelliği ile belirlenir. İnhibitörün başka proteinlerle bağlananaması (Spesifite) ve inhibitörün enzimi inhibe edebilmesi için gerekli konsantrasyonu belirleme amacını taşıyan ayrışma katsayısı (Güçlülük), enzim inhibisyonuna yarayan ilacın değerlendirilmesinde kullanılan iki ana etkendir. Enzim inhibisyonuna yarayan ilacın spesifitesi ve güçlülüğü ne kadar yüksek ise ilacın yan etkisi bir o kadar az ve toksitlenmesi de bir o kadar düşük olur.
Doğada Enzim İnhibisyonu
Enzim inhibisyonu olayı sadece yukarıda ayrıntılı olarak bahsettiğimiz ilaçlarda bulunmaz. Aksine doğada da bulunan enzim inhibitörleri sadece enzim inhibisyonu yapmakla kalmaz aynı zamanda metabolizmayı da düzenlerler. Bazı metabolik patikalardaki enzimler, doğada bulunan enzim inhibitörleri sayesinde son ürünler tarafından inhibe edilebilirler. Bu tip bir enzim inhibisyon olayı (Negatif geri beslenme) sayesinde hücre içinde homeostaz sağlanabilir. Homeostaz sağlamanın da önemli yollarından biri olduğunu yani negatif geri beslenmenin hücre için ne kadar önemli olduğunu da söylemeden geçmemeliyiz.
Doğadaki enzim inhibisyonu sayesinde bazı enzim inhibitörleri, proteaz ve nükleaz gibi hücreye zarar verebilecek potansiyeli olan enzimler, inhibitörlerin enzime spesifik olarak bağlanması ve bu enzimleri inhibe etmesi ile kontrol altında tutulabilirler.
19.01.2024 22:35:50
Enzim İnhibisyonu ile ilgili bu madde bir taslaktır. Madde içeriğini geliştirerek Herkese açık dizin kaynağımıza katkıda bulunabilirsiniz. Sayfayı Düzenle
|
